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Modafinil Modvigil
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Chez les animaux de laboratoire, le modafinil agit en partie via les rГ©cepteurs dopaminergiques D4. L'ingrГ©dient actif est le chlorhydrate de modafinil, qui est un stimulant du systГЁme nerveux central avec une demi-vie d'environ 3 Г  4 heures. Le modafinil est Г©galement une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et un mГ©dicament sur ordonnance uniquement dans d'autres pays.

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Le modafinil est un promГ©dicament, ce qui signifie qu'il est rapidement converti en sa forme active dans le corps. Le modafinil est l'un des inhibiteurs les plus puissants de la recapture de la dopamine dГ©couverts Г  ce jour. Chez les patients pГ©diatriques, le terme Г©veil est utilisГ© Г  la place d'EDS. Il est important de noter que certaines Г©tudes sur des animaux ont dГ©montrГ© que l'utilisation du modafinil chez les personnes ГўgГ©es peut avoir un effet nГ©gatif sur les utilisateurs. La dopamine joue un rГґle important dans la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil chez les humains et les animaux.
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Le modafinil est mal absorbГ© aprГЁs la voie orale. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie et excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans les urines. C'est un biphГ©nyle ayant une activitГ© en tant qu'antagoniste non compГ©titif du rГ©cepteur de la sГ©rotonine-2A, avec une puissance similaire Г  celle des inhibiteurs de la recapture de la sГ©rotonine, tels que les ISRS. L'effet sur le mГ©tabolisme n'est que faible chez l'homme et le mГ©dicament se lie Г©galement aux rГ©cepteurs opioГЇdes. Le nom de marque du modafinil, Provigil, est un ester du mГ©dicament gГ©nГ©rique modafinil.

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Lorsque la dopamine ne parvient pas Г  se lier, les neurones sont activГ©s pour se dГ©clencher, crГ©ant une stimulation dans tout le cerveau. Il pourrait avoir un rГґle dans le mГ©tabolisme de la dopamine, un autre neurotransmetteur. Il amГ©liore l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau (norГ©pinГ©phrine, dopamine, acГ©tylcholine). Le modafinil aide Г  empГЄcher l'adГ©nosine de se recycler dans les neurones. Le temps d'endormissement Г©tait plus long chez les individus sous modafinil, mais le sujet ne restait pas Г©veillГ© aprГЁs l'administration du mГ©dicament.
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De plus, Modafinil n'inhibe pas l'activitГ© des rГ©cepteurs qui contrГґlent la dopamine et l'activitГ© adrГ©nergique dans le cerveau. Le modafinil peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e, une dose prise aprГЁs le dГ®ner Г©tant recommandГ©e si possible. Le mГ©dicament peut ГЄtre commencГ© Г  une dose plus faible et augmentГ© progressivement au cours des 2 Г  3 premiers jours. Les effets indГ©sirables du modafinil comprennent une sensation de somnolence et d'hypoactivitГ©. Il peut Г©galement ГЄtre pris comme traitement de certains troubles du sommeil.

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Il a une action similaire Г  celle de l'amphГ©tamine et de la phentermine, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il avait un spectre diffГ©rent d'effets secondaires, y compris travailler sans induire la faim tandis que les effets de l'amphГ©tamine et de la phentermine disparaissent une fois qu'ils ont travaillГ©. Ces conditions sont connues sous le nom de "maintien de veille". Une autre mГ©ta-analyse a conclu qu'il existe "certaines preuves" que le modafinil peut amГ©liorer la fonction cognitive des individus en bonne santГ©, par exemple pour une utilisation dans la rГ©duction de la fatigue du matin et du milieu de l'aprГЁs-midi. La posologie du modafinil varie en fonction du poids corporel et d'autres facteurs. Le modafinil est administrГ© sous forme d'Г©nantiomГЁre S-modafinil.
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Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis et dans plusieurs pays europГ©ens. Il est stable dans des solutions de 2 Г  8 % dans l'eau et dans le mГ©thanol. Le modafinil peut provoquer des malformations congГ©nitales s'il est pris pendant la grossesse. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM par ceux qui souhaitent effectuer un travail mental amГ©liorГ© de maniГЁre soutenue sans risque de dГ©ficience motrice, comme lors de la conduite d'un vГ©hicule.

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Chez les rongeurs, Modafinil affecte le systГЁme glutamate/NMDA dans l'hippocampe. En 1974, le modafinil a Г©tГ© testГ© par une Г©quipe russe dans un essai en double aveugle sur des patients hospitalisГ©s pour troubles dГ©pressifs et ayant signalГ© un effet antidГ©presseur. Une utilisation Г  long terme peut entraГ®ner des effets de rebond, ce qui signifie que le mГ©dicament ne fonctionnera pas aussi bien plus il a Г©tГ© pris longtemps. Le modafinil est un modulateur hautement sГ©lectif de la recapture de la dopamine et agit sur le rГ©cepteur de la dopamine D2, mais pas sur les autres rГ©cepteurs de la dopamine tels que le D1 ou le D3. Si l'un de ces effets se produit ou si le patient ressent des effets dГ©sagrГ©ables, arrГЄtez immГ©diatement de prendre Modafinil et contactez un mГ©decin.
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L'Г©tude a montrГ© que la prise quotidienne de Modafinil peut faire une grande diffГ©rence dans votre vie. Le modafinil est un stimulant efficace qui augmente l'Г©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, oГ№ une somnolence excessive se produit pendant plus de trois heures par jour. Entre 1996 et 2012, il a Г©tГ© vendu par GlaxoSmithKline aux Г‰tats-Unis comme Provigil (Modafinil); il a Г©tГ© approuvГ© pour cet usage en 1998. La forme peut ГЄtre Modalert ou Normodafinil. Il est dГ©conseillГ© aux personnes allergiques aux amphГ©tamines.

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Une Г©tude pГ©diatrique diffГ©rente a montrГ© qu'aprГЁs 12 semaines de traitement, les enfants ayant reГ§u 300 mg de modafinil avaient pris, en moyenne, 40 mg de plus que les enfants ayant reГ§u un placebo. Les concentrations plasmatiques restent assez constantes pendant plusieurs heures, aprГЁs quoi une diminution plus lente est observГ©e. Le modafinil peut soulager certains symptГґmes de ces affections et ainsi amГ©liorer la qualitГ© de vie.
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L'utilisation rГ©guliГЁre de tout mГ©dicament, y compris l'alcool, n'est pas recommandГ©e chez les personnes souffrant de dГ©pression sГ©vГЁre. Le composant actif du modafinil, de la cafГ©ine et de nombreux autres mГ©dicaments psychoactifs est le stimulant mГ©thylxanthine. Il augmente la vigilance et stimule une variГ©tГ© de parties du cerveau, y compris les ganglions de la base. Bien que le risque d'abus et de dГ©pendance ne soit pas connu, les utilisateurs Г  long terme de modafinil semblent prГ©senter un risque accru de dГ©pendance s'ils deviennent dГ©pendants Г  d'autres substances.

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Les effets secondaires culminent gГ©nГ©ralement aprГЁs 1 Г  2 heures et cessent en 4 Г  6 heures. Les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s sont les maux de tГЄte et les nausГ©es. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme hГ©patique CYP3A4 et est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Le mГ©canisme d'action n'est pas clair.
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Les doses de 300 mg et 400 mg sont gГ©nГ©ralement utilisГ©es pour la plupart des gens comme dose thГ©rapeutique, tandis que la dose quotidienne de 600 mg est gГ©nГ©ralement rГ©servГ©e aux personnes qui Г©prouvent une somnolence importante lorsqu'elles prennent la dose quotidienne de 200 mg. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'organisme en deux principaux mГ©tabolites. Le modafinil provoque l'activation de ces voies et est donc classГ© comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine, ou DRI et SRI, respectivement. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui est normalement pris 30 Г  90 minutes avant d'aller au lit et qui prend effet dans les 4 Г  6 heures. Cette posologie peut ГЄtre augmentГ©e Г  50-200 mg par jour pendant quelques semaines avant de recommencer Г  rГ©duire la posologie. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie, une affection neurologique caractГ©risГ©e par des Г©pisodes soudains de somnolence excessive (attaques de sommeil) rГ©sultant d'une dГ©ficience du neurotransmetteur.
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Le modafinil bloque la recapture de la dopamine, un neurotransmetteur, dans les cellules en se liant au transporteur de la dopamine, qui maintient les niveaux de dopamine Г  un niveau Г©levГ©. Le modafinil a Г©tГ© signalГ© pour la premiГЁre fois en 1972 par Michel Jouvet et a fait l'objet d'un dГ©pГґt de brevet le 19 fГ©vrier 1974 par la sociГ©tГ© Lafon Laboratories. Les recommandations posologiques pour le modafinil sont basГ©es sur la condition spГ©cifique. Modafinil est un agent modulateur qui affecte les neurotransmetteurs pour le SNC. Le modafinil est un stimulant hors brevet, actuellement disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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Il peut ГЄtre utilisГ© dans des situations oГ№ le repos ou le sommeil sont inГ©vitables mais non souhaitables. Le modafinil est diffГ©rent des autres stimulants, tels que les amphГ©tamines ou le mГ©thylphГ©nidate, car il a de multiples cibles dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil et les performances et peut augmenter l'humeur chez certaines personnes. Le modafinil agit comme un agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine dans ce domaine. Parce que Modafinil ne provoque pas de somnolence, les personnes qui l'utilisent obtiennent de meilleures performances Г  l'Г©cole et au travail car elles sont plus productives que les personnes prenant des somnifГЁres.
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Parfois, il est efficace lorsqu'il est pris aprГЁs les repas. Le modafinil a peu d'interactions connues et ne semble pas interagir avec d'autres mГ©dicaments connus pour interagir avec le systГЁme nerveux central. d.

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Un plan de gestion des effets secondaires doit ГЄtre mis en place. Avec un traitement Г  court terme, les effets du mГ©dicament sur la vigilance peuvent ГЄtre testГ©s. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Chez les animaux, le Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter l'Г©veil, la mГ©moire et l'apprentissage.
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Le modafinil, un mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour le traitement de la narcolepsie, de la somnolence et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, est Г©galement appelГ© Provigil, Narafed, Adrafinil, Arpeggio et Naftopor, entre autres. Il a une longue demi-vie d'environ 10 heures et est plus efficace pour une utilisation Г  plus court terme. Il a Г©tГ© conГ§u pour soulager les symptГґmes de somnolence, qui peuvent survenir par exemple chez les travailleurs postГ©s.

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Certaines Г©tiquettes de prescription peuvent indiquer que le mГ©dicament est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© pour le traitement de l'insomnie, bien que ce soit une exagГ©ration car le mГ©dicament est destinГ© Г  avoir un avantage sur les somnifГЁres tels que Zolpidem (Ambien). Il est donc recommandГ© d'ГЄtre prudent lors de l'utilisation de ce mГ©dicament chez les personnes ayant une fonction rГ©nale ou hГ©patique dГ©ficiente. Le modafinil restaure la vigilance et l'Г©veil chez ces patients. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la vigilance avec des effets secondaires modГ©rГ©s et peut ГЄtre efficace pour la narcolepsie modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre.
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