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Le modafinil n'est pas biodisponible ou fabriquГ© Г  l'intГ©rieur du corps. Le modafinil est une substance qui stimule la partie du cerveau qui contrГґle la vigilance. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile pour traiter la dГ©pression. Il a un poids molГ©culaire de 285,91 et est une huile incolore Г  lГ©gГЁrement jaune qui est stable en solution et Г  l'Г©tat solide.

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Cet effet conduit Г  une meilleure capacitГ© Г  se rГ©veiller et Г  se sentir alerte. Il est gГ©nГ©ralement pris le soir avant le coucher. Cela offre une diffГ©rence d'action unique par rapport Г  d'autres stimulants du SNC couramment prescrits, tels que la dextroamphГ©tamine ou les amphГ©tamines, qui activent Г  la fois les rГ©cepteurs nicotiniques et muscariniques, tandis que le modafinil n'active que les sites nicotiniques.

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Les gГ©nГ©riques de modafinil les plus couramment utilisГ©s sont 100 mg, 200 mg, 300 mg et 400 mg, mais il existe Г©galement des variantes et des noms de marque dont la force peut varier. Le modafinil est commercialisГ© sous forme de gГ©lules de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg sous forme de comprimГ© violet pour administration orale. Ainsi, le modafinil peut agir comme anxiolytique et antidГ©presseur en raison de sa stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine. La FDA a approuvГ© le Modafinil (nom de marque Provigil) pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les neurotransmetteurs sont les messagers chimiques qui relient les cellules du cerveau.

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J Clin Pharmacol. La nourriture augmente l'absorption du modafinil. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© une fois ou en doses fractionnГ©es. Le modafinil a d'abord Г©tГ© dГ©couvert par CHEMCURE, puis licenciГ© Г  Modafinil France et vendu plus tard par Hoffmann-La Roche. La combinaison de Modafinil avec d'autres stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate, peut provoquer ou potentialiser le risque de dГ©pendance ou d'effets secondaires.

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Le modafinil a une demi-vie relativement courte, environ 3 Г  5 heures chez les personnes en bonne santГ©, mais plus Г©levГ©e chez les patients atteints d'une maladie hГ©patique ou rГ©nale ou chez les personnes ГўgГ©es. Ils sont composГ©s de benzazГ©pines et de 2 benzodiazГ©pines substituГ©es. La dose la plus faible efficace pour traiter la somnolence excessive est de 150 mg.

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On pense qu'il amГ©liore l'Г©veil grГўce Г  la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et qu'il est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s de promotion et d'amГ©lioration de l'Г©veil supГ©rieures Г  celles de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate. Alors que son utilisation Г©tait initialement limitГ©e aux troubles du sommeil, elle a Г©tГ© rГ©orientГ©e dans le traitement hors AMM des troubles cognitifs (y compris la dГ©pression et le TDAH). Il est trГЁs soluble dans l'Г©ther diГ©thylique et l'Г©ther dipropylique.

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On pense que cet effet chimique est dГ» Г  des niveaux accrus de noradrГ©naline et de dopamine, des neurotransmetteurs. Comme tous les inhibiteurs sГ©lectifs de la recapture de la dopamine, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans la synapse des neurones. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et sous diffГ©rentes formes mГ©dicamenteuses, y compris les comprimГ©s en vrac, les gГ©lules et les patchs cutanГ©s populaires. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine.

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Modafinil est actuellement Г  l'Г©tude pour le traitement d'autres troubles. Le modafinil, dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine Г  trГЁs faible toxicitГ©, est utilisГ© pour le traitement des troubles de la somnolence excessive. Une pilule de modafinil est prise par voie orale. Il n'est pas indiquГ© pour le traitement du dГ©calage horaire, de la somnolence chronique ou des symptГґmes associГ©s Г  un accident vasculaire cГ©rГ©bral ou Г  des troubles neurologiques.

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On ne sait pas exactement comment cela se produit, mais un mécanisme peut être via l'inhibition des synapses par les récepteurs des benzodiazépines. Le modafinil est un médicament stimulant qui est un analogue de l'acétylcholine. Cette partie du cerveau reçoit des signaux d'une hormone appelée orexine, communément appelée hormone du sommeil, et le modafinil agit sur le système orexine.

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Ce sont des neurotransmetteurs qui amГ©liorent gГ©nГ©ralement la fonction du systГЁme nerveux et sont connus pour augmenter l'Г©veil. FabriquГ© par Sunovion, il est disponible sous cinq formes diffГ©rentes : comprimГ©s de 200 mg ; ComprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e (SR) de 100 mg et 200 mg ; et comprimГ©s Г  croquer de 100 mg et 200 mg. C'est un antagoniste plus puissant des rГ©cepteurs S2 et S3 de la sГ©rotonine que des rГ©cepteurs S1. Le modafinil est utilisГ© pour traiter l'insomnie chez les personnes qui ne rГ©pondent pas aux autres mГ©thodes de traitement. C'est un antagoniste des rГ©cepteurs NMDA, plus sГ©lectif que la dizocilpine, qui agit comme un antagoniste non compГ©titif du rГ©cepteur NMDA, et en particulier comme un modulateur allostГ©rique nГ©gatif du rГ©cepteur AMPA.

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Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine, augmentant l'activitГ© neuronale dans le SNC. Au moins un scientifique a dГ©clarГ© que la recherche montre qu'il s'agit peut-ГЄtre du mГ©dicament le plus important dГ©veloppГ© au cours des 50 derniГЁres annГ©es. Il est largement utilisГ© par ceux qui effectuent de longues heures de travail et a gagnГ© le nom de "The Wake-Up Drug".

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Il est principalement excrГ©tГ© par les reins, seules des quantitГ©s infimes apparaissant dans les selles. Le modafinil semble agir en inhibant la synthГЁse et la libГ©ration d'acГ©tylcholine, l'empГЄchant d'agir sur les rГ©cepteurs. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de maladie cardiovasculaire ou cГ©rГ©brovasculaire.

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Le modafinil est pris par voie orale sous forme de comprimГ©s. Le modafinil a une demi-vie plasmatique plus longue que le mГ©thylphГ©nidate et est Г©galement deux Г  trois fois plus puissant. Provigil est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur lГ©ger de la MAO-A. Ses effets sont dus Г  la capacitГ© du modafinil Г  amГ©liorer l'Г©veil.

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En raison de cette courte demi-vie, il peut être pris juste avant de dormir, avec peu de chances qu'une dose de modafinil ait un effet le lendemain. C'est un dérivé d'amine tertiaire. Les utilisateurs décrivent une sensation d'augmentation d'énergie "de type psychotique" où l'on peut performer à un niveau apparemment surhumain. On ne sait pas si le modafinil est sûr à utiliser chez les patients atteints d'une maladie du foie. Les personnes qui reçoivent du modafinil peuvent généralement poursuivre leurs activités normales, mais ressentent la même vigilance que lorsqu'elles viennent de se réveiller d'un sommeil profond.

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Ce neurone a une large distribution et il stimule indirectement les rГ©cepteurs alpha-1 et alpha-2 prГ©- et post-synaptiques, provoquant une augmentation de l'activitГ© noradrГ©nergique dans tout le cerveau. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine. Certains effets indГ©sirables comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des vomissements. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore d'autres stimulants, en particulier la clonidine, le mГ©thylphГ©nidate et la dГ©hydroГ©piandrostГ©rone, mais moins que l'amphГ©tamine. Bien que les essais cliniques aient suggГ©rГ© certains avantages cognitifs chez les patients diagnostiquГ©s avec un trouble affectif saisonnier (TAS), les personnes sans antГ©cГ©dents de troubles psychiatriques et les personnes sans narcolepsie, cependant, les preuves de l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de ces affections sont incohГ©rentes.

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Le traitement a aidГ© plus de 70 000 personnes souffrant de troubles du sommeil en France en 1979. Il semble ГЄtre un stimulant du systГЁme nerveux central avec une activitГ© psychostimulante, augmentant l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau, et l'activitГ© de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) et les noyaux du raphГ©, qui Г  leur tour augmentent l'Г©veil. Il peut Г©galement y avoir des interactions avec d'autres mГ©dicaments.

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Le modafinil est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement 200 mg, 400 mg ou 600 mg ou plus par jour. Les personnes peuvent ГЄtre traitГ©es avec du modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e et immГ©diate. La FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence diurne causГ©e par l'hypersomnie idiopathique. Il agit sur le cerveau pour augmenter l'Г©veil et les niveaux d'Г©nergie.

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Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il ne doit pas ГЄtre pris en mГЄme temps que d'autres mГ©dicaments, y compris certains contre l'hypertension et les maladies vasculaires. On pense que le modafinil a le moins d'affinitГ© pour les rГ©cepteurs D4 du SNC de tous les analogues du mГ©thylphГ©nidate.

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Cependant, le mГ©canisme d'action exact et la pharmacodynamie du modafinil restent inconnus, en raison de mГ©canismes pharmacologiques complexes. On pense que le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau, en plus d'augmenter Г  la fois l'activitГ© noradrГ©nergique et l'acГ©tylcholine. Le modafinil est un agent d'Г©veil qui favorise l'Г©veil en augmentant le nombre de neurones liГ©s Г  l'Г©veil. Le modafinil a un goГ»t lГ©gГЁrement amer.

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Chez certaines personnes, cet effet peut ГЄtre dГ©clenchГ© et maintenu de maniГЁre fiable en utilisant le modafinil par intermittence. Elle peut ГЄtre causГ©e par une activation soudaine du neurotransmetteur inhibiteur appelГ© acide gamma-aminobutyrique ou GABA. Il augmente Г©galement la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e au niveau des synapses lorsqu'il est pris Г  des doses plus Г©levГ©es.