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Le modafinil, le N-éthylacétamide, le phénidate de méthyle et le 2-méthylphénidate sont des isomères structuraux. Noms de marque : Provigil, Nuvigil, Victilaf, Effient, Modvigil, Afinil, Modavigil, Vivalan ; générique : Provigil, Nuvigil, Victilaf, Effient, Modafinil, Modavigil Le modafinil est un médicament sur ordonnance approuvé aux États-Unis comme traitement de la somnolence causée par la narcolepsie. Le modafinil améliore également la production cérébrale d'acétylcholine et il a été démontré qu'il réduit la libération du facteur de libération de la corticotropine par l'hypothalamus, ce qui inhibe la production et la libération de l'hormone adrénocorticotrope et augmente la sécrétion d'autres hormones telles que la mélatonine et le cortisol, qui peuvent également influencer le quantité de sommeil. Le modafinil agit en déplaçant l'adénosine, qui active normalement les récepteurs de l'adénosine, de ces sites dans le cerveau. L'utilisation à court terme de Modafinil aide à améliorer la concentration et les performances au travail, en particulier chez les personnes qui ont besoin de rester éveillées.

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Ces zones sont liГ©es Г  l'Г©veil et Г  un Г©tat d'alerte. Une partie de ses effets semble ГЄtre mГ©diГ©e par la stimulation du systГЁme activateur rГ©ticulaire du cerveau, et en particulier l'activation du systГЁme noradrГ©nergique. ExpГ©diГ© sous forme de comprimГ©s pelliculГ©s, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil peut également affecter d'autres neurotransmetteurs. Inventé par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est le nom commercial du R-modafinil ou N-[(diphénylméthyl)-sulfinyl]-2-pipéridineacétamide, avec la même structure chimique. Il a d'abord été synthétisé comme traitement potentiel de la narcolepsie et s'est également révélé être un médicament favorisant l'éveil plus efficace que l'amphétamine pour les travailleurs postés.

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Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'eau et soluble dans l'Г©thanol, mais pas dans les autres solvants organiques. Le modafinil est un stimulant du SNC sans activitГ© antimicrobienne. Dans une revue de 2014, la collaboration Cochrane a conclu que le modafinil "est un traitement efficace pour rГ©duire la somnolence diurne excessive et la latence d'endormissement, et doit ГЄtre considГ©rГ© comme un traitement appropriГ© pour les patients atteints de SWSD". On ne sait pas pour le moment comment cela fonctionne avec le cycle du sommeil, mais il peut interagir avec des neurotransmetteurs inhibiteurs tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), ou peut Г©galement agir en agonisant le rГ©cepteur delta-opioГЇde. Le tadalafil (Cialis) est souvent utilisГ© comme traitement de premiГЁre intention de la dysfonction sexuelle aux Г‰tats-Unis et est bien tolГ©rГ©.

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Il est pratiquement insoluble dans l'eau et est peu absorbГ© aprГЁs administration orale. Au Canada, l'ingrГ©dient actif du modafinil est l'armodafinil, tandis que le modafinil est un Г©nantiomГЁre de l'armodafinil, ce qui signifie qu'un centre chiral diffГ©rent est utilisГ© dans la synthГЁse des molГ©cules. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux de facteur neurotrophique dГ©rivГ© du cerveau (BDNF), qui est considГ©rГ© comme un initiateur et un promoteur clГ©s de la neurogenГЁse. Il est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pour amГ©liorer l'Г©tat d'Г©veil chez les personnes constamment fatiguГ©es. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Les taux d'effets secondaires, principalement des nausГ©es, Г©taient similaires entre les groupes de traitement. Le modafinil contient une trГЁs petite quantitГ© de produits chimiques actifs, pas trop diffГ©rents de l'aspirine. Le mГ©dicament est disponible en capsules de 50 mg ou 100 mg.

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Il peut ГЄtre pris en association avec d'autres somnifГЁres tels que Ambien, Zolpidem ou d'autres barbituriques. On pense que le modafinil bloque les rГ©cepteurs dans les rГ©gions spГ©cifiques du cerveau responsables de la somnolence, amГ©liorant ainsi l'Г©veil. Le modafinil gГ©nГ©rique est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Provigil.

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Le DL-modafinil est fabriquГ© par trois fournisseurs dans des usines pharmaceutiques approuvГ©es par la FDA. Le modafinil est un stimulant, utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e chronique du sommeil. Le mal de tГЄte est gГ©nГ©ralement lГ©ger et des nausГ©es lГ©gГЁres surviennent chez jusqu'Г  10 % des patients. C'est l'inhibiteur le plus sГ©lectif de la recapture de la dopamine chez l'homme. Des essais cliniques n'ont pas Г©tГ© menГ©s spГ©cifiquement pour Г©tudier le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif, bien qu'il y ait eu un certain nombre d'Г©tudes prГ©liminaires.

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Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes susceptibles de subir des effets indГ©sirables graves avec des mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Cette condition Г©galement connue sous le nom d'hypersomnie idiopathique est considГ©rГ©e comme un trouble primaire dans lequel le temps de sommeil habituel de la personne est infГ©rieur Г  quatre heures par jour ou dans un quart de travail particulier incompatible avec son travail ou d'autres obligations sociales. C'est un parasympatholytique, un agent Г  action centrale. Le modafinil agit sur le transporteur de la dopamine pour augmenter l'activitГ© de la dopamine. Contrairement aux amphГ©tamines, il n'y a pas de risque d'accoutumance, de tolГ©rance ou de tachyphylaxie.

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Il a Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir des effets endocriniens, y compris la stimulation de la libГ©ration de l'hormone lutГ©inisante. Il est gГ©nГ©ralement prescrit et vendu comme stimulant pour le traitement de la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil, mais son efficacitГ© comme activateur cognitif ("Brainboosting") est Г©galement connue. Il est dГ©conseillГ© aux femmes enceintes ou aux mГЁres allaitantes.

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Les patients peuvent l'obtenir sur ordonnance d'un mГ©decin ou d'une pharmacie. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et les douleurs abdominales.

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Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ©, soluble dans l'Г©thanol et le DMSO. Les chercheurs ont ainsi Г©mis l'hypothГЁse que les mГ©dicaments inhibant le transporteur de noradrГ©naline pourraient avoir des propriГ©tГ©s neuroprotectrices ou protectrices des tissus. Par exemple, l'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil. Cependant, il a Г©tГ© suggГ©rГ© que certains mГ©dicaments peuvent amГ©liorer nos capacitГ©s cognitives dans des situations spГ©cifiques.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris le matin, sauf en cas de nГ©cessitГ© mГ©dicale. En revanche, une Г©tude sur le modafinil pour l'autisme n'a rapportГ© aucun bГ©nГ©fice significatif pour certains traits autistiques aprГЁs deux semaines de traitement avec des doses allant de 200 mg Г  400 mg par jour. Il est efficace pour restaurer la libГ©ration d'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1.

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Alors que la noradrГ©naline n'est pas affectГ©e au mГЄme degrГ©, la sГ©rotonine est augmentГ©e au mГЄme degrГ©. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme agent d'Г©veil chez les personnes souffrant d'insomnie avancГ©e, chronique ou non prГ©cisГ©e. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs D1 non sГ©lectif et relativement spГ©cifique. Le modafinil a Г©tГ© gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© dans ces Г©tudes, bien que des effets secondaires, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, aient Г©tГ© signalГ©s.

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L'un des activateurs cognitifs les plus anciens et les plus connus, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Ce mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ© aprГЁs des recherches approfondies et a la mГЄme qualitГ© que celui qui est disponible sur le marchГ©.

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Il ne doit pas ГЄtre pris dans les 2-3 heures prГ©cГ©dant le coucher, ou plus prГЁs du sommeil lorsque vous souhaitez Г©viter de dormir. Il existe des donnГ©es limitГ©es sur les femmes enceintes prenant du modafinil, et la sГ©curitГ© pendant l'allaitement est inconnue. GГ©nГ©ralement, le mГ©dicament est vendu au Royaume-Uni sous le nom de Provigil, qui, selon le tuteur, "est souvent confondu avec un remГЁde en vente libre". Le fabricant, Sun Pharmaceutical Industries, a Г©tГ© accusГ© d'avoir brevetГ© l'ingrГ©dient pharmaceutique actif en tant que dГ©rivГ© de la pipГ©razine. Le mГ©canisme d'action n'est pas clair, mais certaines Г©tudes ont suggГ©rГ© qu'il diminue le temps qu'il faut Г  une personne pour s'endormir, augmente le nombre d'heures qu'une personne peut rester Г©veillГ©e et amГ©liore la qualitГ© du sommeil.

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L'isomГЁre D du modafinil est prГ©sent Г  des concentrations beaucoup plus faibles et n'est responsable que d'environ 5 % des effets du modafinil. Cela rend le Modafinil Г  la fois illГ©gal et hautement rГ©glementГ© dans la plupart des pays, y compris les Г‰tats-Unis. Le nom chimique du modafinil est le (В±)2-(benzyl-Г©thylamino)mГ©thyl-2,4-dinitro-phГ©nylacГ©tate. La tension artГ©rielle et la frГ©quence cardiaque doivent ГЄtre contrГґlГ©es rГ©guliГЁrement. Comme avec l'amphГ©tamine, des maux de tГЄte peuvent survenir.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme stimulant pour traiter la narcolepsie avec ou sans cataplexie, et pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil. Actuellement, le modafinil n'est disponible qu'aux Г‰tats-Unis et en France et doit ГЄtre strictement encadrГ©. Modafinil a une formule molГ©culaire de C15H15NO2S et un poids molГ©culaire de 281,37.

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Alors qu'une autre Г©tude a montrГ© que les utilisateurs sont capables de rГ©duire leur dose quotidienne Г  200 mg puis Г  200 mg rГ©partis tout au long de la journГ©e, cela n'est pas recommandГ©. On a dГ©couvert plus tard que le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la dГ©gradation du neurotransmetteur, l'adГ©nosine, provoquant des quantitГ©s plus Г©levГ©es d'adГ©nosine dans le cerveau et amГ©liorant ainsi l'Г©veil. Une petite minoritГ© de personnes prenant le mГ©dicament rapportent se sentir plus Г©nergiques, bien qu'elles dГ©crivent plus souvent un sentiment d'esprit clair et de bonne humeur.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs et largement pour la narcolepsie, il n'y a pas suffisamment de preuves scientifiques qu'il amГ©liore efficacement la vigilance diurne pour tout patient. Il n'est pas recommandГ© pour l'insomnie, mais plutГґt utilisГ© pour amГ©liorer les performances et le temps de rГ©action. Le modafinil peut Г©galement activer une zone du cerveau connue sous le nom de gris pГ©riaqueducal, qui est associГ©e Г  des effets sur l'Г©veil.