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Modafinil Modvigil
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Le modafinil est un stimulant qui a fait ses preuves Г  la fois pour diminuer la somnolence et amГ©liorer l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Tout mГ©dicament, aussi inoffensif soit-il, a des effets secondaires.

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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter d'autres affections, notamment le TDAH, la maladie d'Alzheimer, le trouble bipolaire, l'anorexie mentale, la sclГ©rose en plaques et les lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques. Le modafinil agit en inhibant l'effet stimulant de la dopamine et peut agir en synergie lorsqu'il est utilisГ© avec des stimulants de type amphГ©tamine. Ce mГ©dicament est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les enfants de plus de 6 ans, bien que pour les troubles du sommeil, il est recommandГ© de ne pas l'utiliser plus de deux fois par semaine. Le modafinil affecte la quantitГ© de glutamate libГ©rГ©e par le cortex prГ©frontal du cerveau, Г©ventuellement dans le cortex prГ©frontal dorsolatГ©ral.
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Le modafinil est une substance active classГ©e chimiquement comme un mГ©lange racГ©mique contenant Г  la fois des isomГЁres dextro- (D-) et lГ©vo- (L-), ce dernier Г©tant l'actif. L'efficacitГ© du modafinil est particuliГЁrement utile chez ceux qui travaillent par quarts ou qui ont des problГЁmes de sommeil la nuit. La structure chimique du Modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous.

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Le modafinil n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques et sa liaison aux protГ©ines plasmatiques est faible, atteignant environ 55 %. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC ou un mГ©dicament favorisant l'Г©veil, et il n'est pas considГ©rГ© comme une amphГ©tamine, bien que sa classification en tant que stimulant du SNC ne soit pas cohГ©rente. Une Г©tude menГ©e chez des adultes ayant pris du modafinil a rГ©vГ©lГ© qu'il amГ©liorait l'attention et la mГ©moire de travail. Les deux contiennent 100 mg de modafinil.
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Il est rapidement hydrolysГ© en 6-dГ©sacГ©tyl-sildГ©nafil pharmacologiquement inerte (6-Desac-Sild) dans le corps. Chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques, le mГ©tabolisme du modafinil peut ГЄtre rГ©duit et des interactions mГ©dicamenteuses peuvent survenir. Les rГ©cepteurs dopaminergiques et alpha-2A semblent ГЄtre des cibles clГ©s pour les stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate, l'amphГ©tamine, le modafinil et la cafГ©ine. Il est indiquГ© pour traiter les Г©pisodes de sommeil paradoxal d'endormissement nocturne et pour maintenir l'Г©veil pendant la journГ©e. Le modafinil peut Г©galement augmenter la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau.

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L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif potentiel a Г©tГ© largement Г©tudiГ©e chez les animaux. Il agit en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau Le modafinil est reprГ©sentГ© sur le marchГ© par plusieurs noms commerciaux, dont Provigil et Modvigil, selon le pays d'origine. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis par la multinationale pharmaceutique Pfizer en 1988. Le modafinil agit en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine localisГ©s dans diffГ©rentes rГ©gions du cerveau. Modafinil agit en augmentant la capacitГ© du cerveau Г  fonctionner.
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Par exemple, VigRX Plus est de 200 mg. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est un stimulant et agit comme un antagoniste de la dopamine. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ainsi que d'autres neurotransmetteurs, rГ©tablissant des cycles normaux de sommeil et d'Г©veil. Cependant, un certain nombre de petites Г©tudes n'ont pas trouvГ© de preuves claires du rГґle de l'histamine dans l'effet du modafinil.

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Les stimulants sont tous connus pour augmenter le seuil d'éveil, c'est-à-dire augmenter la quantité d'éveil nécessaire pour éveiller une personne. Le modafinil est métabolisé à environ 95 % par le foie via le système enzymatique CYP3A4/5. Des chercheurs français ont mené un essai en double aveugle et contrôlé par placebo sur 75 adultes qui ont signalé une somnolence excessive et qui travaillaient actuellement par quarts.
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Le mГ©canisme exact des effets n'est pas complГЁtement compris. La formule molГ©culaire du modafinil est C12H17NO. C'est le seul mГ©dicament approuvГ© pour le traitement du TDAH aux Г‰tats-Unis. Il est Г©galement vendu sous le nom de Modavir. Le modafinil est classГ© dans la classe des stimulants du SNC, avec d'autres mГ©dicaments comme les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate.

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Le modafinil est utilisГ© pour aider les gens Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e, et il aide Г©galement les personnes ayant des problГЁmes de sommeil Г  s'endormir plus rapidement et Г  rester endormies plus longtemps. Le mГ©dicament est disponible en capsules de 20 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg et 400 mg. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) aux propriГ©tГ©s sГ©datives et anxiolytiques. Il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer la durГ©e et la qualitГ© du sommeil chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le temps qu'une personne passe Г©veillГ©e pendant la journГ©e. Il est diagnostiquГ© chez les personnes qui ont des Г©pisodes excessifs de sommeil paradoxal (REM) pendant le sommeil non-REM. Une fois qu'il a Г©tГ© pris, il doit ГЄtre pris au moins 7 Г  9 heures plus tard. On pense que l'absorption se produit dans l'intestin grГЄle via un mГ©canisme de transport et n'est probablement pas affectГ©e par la nourriture.

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On ne sait pas non plus combien de temps l'effet durerait Г  une dose de plus de 400 mg de modafinil par jour. Cependant, il a Г©galement Г©tГ© proposГ© comme traitement potentiel du TDAH, comme traitement hors AMM de l'apnГ©e du sommeil et comme traitement de la somnolence diurne excessive en tant qu'effet secondaire d'autres mГ©dicaments. En tant qu'inhibiteur de l'absorption d'adГ©nosine, le modafinil s'est avГ©rГ© ГЄtre un antagoniste potentiel des opioГЇdes en bloquant les voies de rГ©compense dopaminergiques, ainsi que les voies endogГЁnes de l'adГ©nosine. C'est l'un des agents d'Г©veil les plus puissants disponibles et, malgrГ© sa durГ©e d'action assez courte, il peut produire des effets constants pendant 12 heures ou plus. Le modafinil peut provoquer un type de mГ©lanome appelГ© mГ©lanome cutanГ©.
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Il est Г©galement fabriquГ© sous le nom de marque Armodafinil par E-Pharm et commercialisГ© par Otsuka Pharmaceutical. Il a obtenu des Г©valuations risques-avantages favorables pour lui et l'armodafinil (PDS 6717, R-dibenzylamine) en 1991. Son utilisation est parfois limitГ©e par ses effets secondaires, notamment les maux de tГЄte, les nausГ©es et la somnolence. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'Г©veil et les performances, en particulier chez les personnes souffrant de travail postГ© et dans les cas de narcolepsie et de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention (TDAH). C'est un dГ©rivГ© des amphГ©tamines et agit comme un stimulant sГ©lectif du SNC, avec des effets qui durent plus longtemps que ceux de composГ©s apparentГ©s tels que la cafГ©ine et l'Г©phГ©drine.

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La FDA a averti qu'il pourrait augmenter le risque d'Г©vГ©nements cardiovasculaires et de dГ©cГЁs chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques. Les doses de modafinil ne doivent pas dГ©passer un maximum quotidien de 400 mg. Si le sujet remarque une augmentation de l'Г©nergie, de la vigilance et de la concentration, il lui est demandГ© d'augmenter sa dose Г  600 mg.
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Les instructions de dosage sont assez claires et incluent jusqu'Г  un total de 200 mg par jour. Il s'agit d'un inhibiteur de la phosphodiestГ©rase (PDEi), bien que cette classe de mГ©dicaments ne soit pas approuvГ©e pour une utilisation comme activateur cognitif par la Food and Drug Administration. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de l'insomnie primaire, chez les personnes atteintes de narcolepsie, atteintes de troubles rares, notamment le syndrome des jambes sans repos, et dans le cadre du traitement du TDAH. Le modafinil serait 400 Г  600 % plus efficace que le placebo pour l'apnГ©e du sommeil modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il n'augmente pas les niveaux de nombreux autres neurotransmetteurs, notamment la noradrГ©naline et la sГ©rotonine.

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Chez l'homme, le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4. Dans de rares cas, le mГ©dicament peut provoquer des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie, une Г©ruption cutanГ©e sГ©vГЁre et le syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil est disponible uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et non en tant que complГ©ment alimentaire. Le modafinil semble fonctionner en augmentant la concentration de base d'adГ©nosine. En inhibant la phosphodiestГ©rase des nuclГ©otides cycliques (PDE) dans les noyaux des nerfs oculomoteurs et ciliaires, le modafinil peut Г©galement stimuler l'Г©veil dans le cerveau.
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Cette activitГ© entraГ®ne une stimulation physique et mentale et une augmentation de la motivation et de l'Г©veil. La FDA a averti qu'il pourrait augmenter le risque d'Г©vГ©nements cardiovasculaires et de dГ©cГЁs chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques. Des rГ©actions allergiques graves, y compris l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, peuvent survenir. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un OTC. Le modafinil stimule l'acГ©tylcholine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine.

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Une forme à libération prolongée de Modafinil, qui a un temps d'effet beaucoup plus long, est également disponible, et la posologie recommandée pour les personnes en bonne santé est de 200 mg pris le matin. La substance agit en se liant aux récepteurs α1-adrénergiques, dopaminergiques et sérotoninergiques. Ses ingrédients actifs sont l'adrafinil, un homologue éthylique de l'amphétamine, et la D‑chlorophénylalanine, un métabolite de la L‑dopa.
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Le modafinil est Г©galement connu pour avoir un potentiel d'abus car il produit la mГЄme augmentation de dopamine et la mГЄme libГ©ration de noradrГ©naline que la cocaГЇne. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg aux Г‰tats-Unis. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris, mais son mГ©tabolite actif est probablement responsable de la majeure partie de l'activitГ© pharmacologique. Il est approuvГ© par la FDA pour une utilisation comme somnifГЁre et comme traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ses marques incluent Provigil et Waklert.

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Il a été approuvé pour une utilisation dans la narcolepsie aux États-Unis en 1998. Le modafinil est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique Mécanisme d'action: Le modafinil est un substitut actif de l'enzyme humaine catéchol-O-méthyltransférase. Bien que l'on ne sache pas avec certitude comment ou pourquoi le modafinil agit, des études animales et humaines suggèrent qu'il agit en ciblant les récepteurs du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Il fournit un aperçu historique et prévisionnel, un aperçu de base du marché des indications du modafinil, une description des produits du modafinil, un résumé des perspectives du marché des indications du modafinil et enfin, les prévisions de croissance du marché des indications du modafinil. Le modafinil peut être pris à tout moment de la journée, une dose prise après le dîner étant recommandée si possible.
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